Insulina wstrzykiwana podskórnie to codzienność dla osób zmagających się z cukrzycą. To konieczność, by kontrolować chorobę, ale wciąż u wielu budzi strach przed bólem związanym z iniekcjami, co często przekłada się na zbyt późne rozpoczęcie terapii. Doustne podawanie leku byłoby mniej inwazyjne dla pacjentów – dlaczego zatem wciąż nie udało się nam stworzyć insuliny w pigułkach?
Czytaj też: Nie wszystkie dzieci z cukrzycą typu 2 są otyłe. Czegoś w rozwoju tej choroby nie rozumiemy
Kiedy insulina w tabletkach?
Prace nad insuliną w pigułkach trwają od dawna, ale jest wiele wyzwań, których nie udało się pokonać do tej pory. Tworząc nowe leki, eksperci muszą brać pod uwagę wiele właściwości farmakologicznych substancji, m.in. rozpuszczalność, biodostępność czy stabilność w układzie pokarmowym. W przypadku insuliny, każda z tych wartości jest na niskim poziomie.
Problemem jest także sok żołądkowy, który rozkłada insulinę, zanim zostanie wchłonięta przez kosmki jelitowe i trafi do krwiobiegu. Chińscy naukowcy opracowali sposób na dostarczenie hormonu do okrężnicy szczurów za pomocą tabletki napędzanej przez “chemiczne mikrosilniki”. Szczegóły opisano w czasopiśmie ACS Nano.
Dotychczasowe próby dostarczenia insuliny zamkniętej w minitabletkach do jelita cienkiego opierały się na biernej dyfuzji hormonu do komórek okrężnicy, co nie sprawdzało się zbyt dobrze. Znacznie lepszym pomysłem jest aktywny transport substancji do konkretnego miejsca organizmu. Yingfeng Tu, Fei Peng, Kun Liu zamknęli insulinę w minitabletkach, wyposażonych w maleńkie, chemiczne “mikrosilniki”, które mogą bezpiecznie i skutecznie dostarczyć hormon do jelita grubego.
Aby stworzyć te tabletki, uczeni pokryli mikrocząsteczki magnezu warstwą roztworu zawierającego insulinę i liposomy. Następnie zmieszali te cząstki z sodą oczyszczoną, sprasowali w postać minitabletki o długości około 3 mm, po czym pokryli je roztworem estryfikowanej skrobi (chroniącym przed sokiem żołądkowym) pozwalając im dotrzeć do okrężnicy w nienaruszonym stanie.
Czytaj też: Ibuprofen, naproksen i ketoprofen. Osoby z cukrzycą powinny wiedzieć o nich coś jeszcze
Mikrocząsteczki magnezu reagowały z wodą, generując strumień pęcherzyków gazu wodorowego, które działały jak mikrosilniki napędzające insulinę w kierunku wyściółki okrężnicy. Naukowcy przetestowali innowacyjne minitabletki na szczurach i stwierdzili, że mogą one znacznie obniżyć poziom glukozy we krwi zwierząt na ponad pięć godzin. Skuteczność insuliny podawanej doustnie była na podobnym poziomie jak hormon dostarczany w zastrzykach. To konkretny krok w kierunku stworzenia “pigułki na cukrzycę”, choć o badaniach z udziałem ludzi jeszcze nikt nie myśli – wiele pracy jest jeszcze do zrobienia po drodze.