Cholesterol pełni wiele ważnych funkcji w naszym organizmie – gdy jest we właściwym stężeniu. Kiedy normy zostają przekroczone, zaczyna być zagrożeniem, gdyż zwiększa ryzyko wystąpienia zawału serca, udaru mózgu i miażdżycy. Każde z tych zdarzeń może być śmiertelne.
Czytaj też: Jedz awokado, będziesz zdrowszy. Owoc obniża poziom cholesterolu, ale nie sprawi, że schudniesz
Problemy z nieprawidłowym poziomem cholesterolu (tzw. profilem lipidowym) zazwyczaj mają osoby z nadwagą lub otyłe, bazujące na diecie wysoko przetworzonej, korzystające z gotowych, mrożonych dań. Na cholesterol nie pomaga także siedzący i stresujący tryb życia, a te to wręcz plaga naszych czasów. Statystyki wskazują, że prawie 20 mln Polaków ma zbyt wysoki poziom cholesterolu. Istnieją leki pozwalające na jego obniżenie, ale żaden nie jest idealny. Wkrótce może się to zmienić dzięki MK-0616.
Zły cholesterol pod kontrolą – inhibitor PCSK9 wreszcie do połknięcia
Lek znany jako MK-0616 jest inhibitorem PCSK9, co oznacza, że obniża poziom “złego” cholesterolu – lipoproteiny małej gęstości (LDL). Preparaty tego typu są dostępne na rynku i cechuje je wysoka skuteczność, ale ich podawanie wiąże się z podskórnymi iniekcjami lub terapiami genowymi. Nie są więc ani wygodne, ani dostępne dla każdego. MK-0616 może być pierwszym doustnym inhibitorem PCSK9 na świecie, którego zażywanie byłoby proste jak połknięcie multiwitaminy.
Czytaj też: Leki na cholesterol mogą pomóc w terapii raka
Inhibitory PCSK9 są zwykle przyjmowane razem ze statynami – standardową terapią pierwszego rzutu w leczeniu wysokiego poziomu cholesterolu – i mogą być stosowane samodzielnie u osób, które nie mogą przyjmować statyn. W badaniu zaprezentowanym na dorocznej sesji naukowej American College of Cardiology potwierdzono skuteczność MK-0616 i ogłoszono, że przeszedł on badania kliniczne fazy 2, obniżając poziom cholesterolu LDL o ok. 60 proc. wśród osób przyjmujących 30 mg lub 18 mg dziennie (w porównaniu do placebo).
W badaniu wzięło 381 dorosłych z chorobą serca lub czynnikami chorób serca z podwyższonym poziomem cholesterolu LDL. Uczestnicy przyjmowali lek codziennie przez osiem tygodni, a następnie przestali, podczas gdy badacze mierzyli poziom cholesterolu LDL przed i po okresie próbnym, a następnie kontynuowali monitorowanie pod kątem działań niepożądanych przez kolejne osiem tygodni.
Po ośmiu tygodniach podawania MK-0616 wykazano znaczące obniżenie poziomu cholesterolu LDL w porównaniu z placebo, ze spadkami o ponad 60 proc. u osób otrzymujących dawkę 30 mg; 59 proc. u osób otrzymujących 18 mg; ponad 55 proc. u osób otrzymujących 12 mg; i 41 proc. u osób otrzymujących 6 mg na dobę. To doprawdy przełomowe wyniki. Inne biomarkery złego cholesterolu, w tym cholesterol non-HDL i białko zwane ApoB, również zostały zmniejszone. Co ważne, nie odnotowano dowodów na skutki uboczne przy żadnej z dawek.
Dr Christie M. Ballantyne, dyrektor Center for Metabolic Disease Prevention at Baylor College of Medicine i główny autor badania, podsumowuje:
Wcześniej powiedziano mi, że opracowanie doustnego inhibitora PCSK9 jest niemożliwe. Ale technologia wciąż się rozwija. To bardzo ekscytujące widzieć ogromne postępy w zrozumieniu ścieżek i znalezieniu sposobów na uczynienie trudnego celu, takiego jak PCSK9, możliwym do wyleczenia za pomocą pigułki raz dziennie.
Naukowcy już planują badania kliniczne fazy 3, ale wydaje się, że MK-0616 jest obiecującym nowym dodatkiem do arsenału w opiece nad pacjentami z podwyższonym cholesterolem, a przy tym dobrze współpracuje ze statynami.